हांग-नगोक फाम
3,4-डिहाइड्रो-2H-1,4-बेंज़ोक्साज़िन और इसके व्युत्पन्नों को चिकित्सीय अनुप्रयोगों के कई विकल्पों के लिए आशाजनक उम्मीदवार के रूप में वर्णित किया गया था। हेट्रोसाइक्लिक यौगिकों का यह आकर्षक वर्ग विभिन्न जैविक गुणों जैसे कि जीवाणुरोधी1, हृदय रक्षक2, एंटी-हाइपरटेंसिव3, एंटी-एंजियोजेनेसिस4, एंटी-थ्रोम्बिन5 या न्यूरोप्रोटेक्टिव गतिविधियों6 को प्रदर्शित कर सकता है। उन संभावित प्रभावों के कारण, 3,4-डिहाइड्रो-2H-1,4-बेंज़ोक्साज़िन विकास के लिए एक आकर्षक लक्ष्य बन गया। हालाँकि, रिसेप्टर चयनात्मकता के कारण, चिरैलिटी अब रसायन विज्ञान में एक शीर्ष विषय बन गया है। लेवोफ़्लॉक्सासिन या थैलिडोमाइड जैसे एक अणु के भीतर, अलग-अलग चिरैलिटी अलग-अलग औषधीय गतिविधियों को प्रदर्शित कर सकती है।
परिणामस्वरूप, हमने 3,4-डिहाइड्रो-2H-1,4-बेंज़ोक्साज़िन एनेंटियोप्योर एनालॉग्स की प्राप्ति के बारे में जागरूकता बढ़ाई, लेकिन साहित्य में इसे प्राप्त करने के लिए एक सरल प्रक्रिया को सामने लाने वाली बहुत सी रिपोर्ट नहीं थीं। इसलिए, हम चिरल एथिल 3,4-डिहाइड्रो-2H- 1,4-बेंज़ोक्साज़िन-2-कार्बोक्सिलेट को सीधे प्राप्त करने के लिए एक सरल तरीका तैयार करने का प्रयास कर रहे हैं। चूंकि हमारा लक्षित यौगिक एथिल 2,3-डिब्रोमोप्रोपियोनेट के साथ उपयुक्त एमिनोफेनॉल प्रतिक्रिया की अनुमति देकर आसानी से तैयार किया जा सकता है, इसलिए यह प्रतिक्रिया हमेशा उच्च उपज में मुख्य उत्पाद के रूप में रेसेमिक 1,4-बेंज़ोक्साज़िन की ओर ले जाती है। हमारी इच्छा चिरल (R)- या (S)-एथिल-2,3-डिब्रोमोप्रोपियोनेट का प्रयास करना है जिसका वर्णन साहित्य में कभी नहीं किया गया था ताकि दो रणनीतियों द्वारा रेसेमिक वन और (R)- या (S)-एथिल-3,4-डिहाइड्रो-2H-1,4-बेंज़ोक्साज़िन-2-कार्बोक्सिलेट की भूमिका को प्रतिस्थापित किया जा सके: विभिन्न चिरल स्थिर चरणों (CSPs) का उपयोग करके रेसमेट के एनेंटियोसेलेक्टिव संश्लेषण और प्रारंभिक एनेंटियोसेपरेशन। एक बार एथिल-3,4-डाइहाइड्रो-2H-1,4-बेन्ज़ोक्साज़िन-2-कार्बोक्सिलेट एनेंटिओप्योर प्राप्त हो जाने पर, इसे विभिन्न α-अमीनो एसिड के साथ O- और N-टर्मिनल छोरों को युग्मित करके पेप्टाइडिक श्रृंखलाओं में नए β-अमीनो एसिड एनालॉग के रूप में आसानी से पेश किया जा सकता है।
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