Американский журнал доставки лекарств и терапии Открытый доступ

Абстрактный

फार्मास्युटिका 2016 सम्मेलन: स्थापित दवाओं और नई दवा उम्मीदवारों वाले क्रिस्टलीय सुपरमॉलेक्यूलर प्रणालियों का भौतिक-रासायनिक लक्षण वर्णन - मिनो आर. कैरा - केप टाउन विश्वविद्यालय

मिनो आर. कैरा

अमूर्त

दवा कणों वाले क्रिस्टलीय सुपर-एटॉमिक ढांचे, उदाहरण के लिए सेडेट सॉल्वेट, सह-कीमती पत्थर और विचार मिश्रण, बढ़ते ध्यान का आनंद ले रहे हैं क्योंकि वे नए बहु-खंड आकृतियों का प्रतिनिधित्व करते हैं जिनके औषधीय रूप से लागू गुण (उदाहरण के लिए द्रव विलेयता, शक्ति, विकासशीलता) अनुपचारित दवा की तुलना में पूरी तरह से अधिक अच्छे हो सकते हैं। स्थापित दवाओं के मामले में, यह विस्तारित पेटेंट जीवन में परिवर्तित हो सकता है, जबकि नई दवा के लिए ऐसे 'सुपरमॉलेक्यूलर अधीनस्थों' के उत्पादन में प्रारंभिक हस्तक्षेप अतिरिक्त विकास के लिए सबसे उत्साहजनक प्रतियोगियों के निर्धारण को प्रोत्साहित कर सकता है। इन बहु-भाग क्रिस्टलीय चरणों का भौतिक-रासायनिक चित्रण उनके स्टोइकोमेट्रिक भाग, थर्मोडायनामिक भरोसेमंद गुणों और परमाणु स्तर पर सहायक प्रकृति का निर्माण करने के लिए आवश्यक है, लेकिन अक्सर एकल-खंड ढांचे (उदाहरण के लिए बहुरूपी शुद्ध दवाओं) से निपटने के दौरान अनुभव की गई समस्याओं की तुलना में अधिक संख्या में कठिनाइयाँ पेश कर सकता है। ऐसी कठिनाइयाँ शामिल घुलनशीलता (उदाहरण के लिए सामग्री में उतार-चढ़ाव और बुनियादी मुद्दे) और विषम आणविक संचार की अवधारणा के स्पष्ट कार्य में चुनौतियों (उदाहरण के लिए सह-रत्न और लवण की पहचान) से संबंधित हो सकती हैं। फार्मास्युटिकल डायनेमिक फिक्सिंग (API) पॉलीमॉर्फ, सॉल्वेट, हाइड्रेट्स, लवण, सह-कीमती पत्थरों और अस्पष्ट ठोस पदार्थों सहित कई अलग-अलग ठोस संरचनाओं में मौजूद हो सकते हैं। प्रत्येक संरचना एक तरह के भौतिक रासायनिक गुणों को दर्शाती है जो दवाओं की जैव उपलब्धता, विनिर्माण क्षमता सफाई, विश्वसनीयता और अन्य निष्पादन विशेषताओं को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित कर सकती है।

Strong structure revelation and configuration relies upon the idea of the atom of intrigue and sort of physical property challenges looked in its turn of events. The favored strong structure is commonly the thermodynamically most stable crystalline type of the compound. Notwithstanding, the steady gem type of the parent compound may show insufficient solvency or disintegration rate bringing about poor oral retention, especially for water-insoluble mixes. For this situation, elective strong structures might be examined. For ionizable mixes, planning of salt structures utilizing pharmaceutically worthy acids and bases is a typical system to improve bioavailability. Like the parent compound, pharmaceutical salts may exist in a few polymorphic, solvated and additionally hydrated structures. Precious stone building is

commonly viewed as the structure and development of crystalline atomic solids with the point of affecting material properties. A chief instrument is the hydrogen bond, which is liable for most of coordinated intermolecular associations in sub-atomic solids. Co-gems are multi-part precious stones dependent on hydrogen holding cooperations without the exchange of hydrogen particles to frame salts; this is a significant component, since Bronsted corrosive base science isn't a necessity for the arrangement of a co-gem. Co-crystallization is an appearance of guided self-get together of various segments. Co-precious stones have been portrayed of different natural substances throughout the years and given different names, for example, expansion mixes atomic edifices and heteromolecular co-gems. Notwithstanding naming show, the fundamental importance is that of a multi-part precious stone where no covalent synthetic change of the constituents happens because of the gem development. Pharmaceutical co-precious stones can be characterized as crystalline materials included an API and at least one of a kind co-gem formers, which are solids at room temperature. Co-precious stones can be developed through a few sorts of collaboration, including hydrogen holding, p stacking, and vander Waals powers. Solvates and hydrates of the API are not viewed as cocrystals by this definition. In any case, co-gems may incorporate at least one dissolvable/water atoms in the gem cross section. Co-precious stones frequently depend on hydrogenbonded gatherings between nonpartisan particles of API and other segment. For nonionizable mixes co-precious stones upgrade pharmaceutical properties by alteration of synthetic soundness, dampness take-up, mechanical conduct, solvency, disintegration rate and bioavailability.

A relationship can be attracted to salt determination in which pKa contentions are utilized to choose corrosive base matches that can be changed over to salt mixes. Science shows that a pKa contrast of in any event two units (between a corrosive and a base) is required to shape a salt that is steady in water. It is likewise essential to recollect that salt development is commonly aimed at a solitary acidic and fundamental utilitarian gathering. Interestingly co-precious stones can at the same time address various useful gatherings in a solitary medication particle. Furthermore space isn't restricted to twofold mixes (corrosive base sets) since tertiary and quaternary co-precious stones are reasonable one. One intriguing thing was seen that co-precious stones give an incredible way to tailor the ideal solvency and disintegration pH reliance of APIs, in any event, when the API is a non-ionizable particle.

The degree of polymorphism of pharmaceutical is restricted to the bunch of the diverse gem structures. Essential distinction among solvates and co-gems is the physical condition of the individual segments. On the off chance that one part is fluid at room temperature, at that point the precious stones are assigned solvates, though on the off chance that the two segments are solids at room temperature, at that point the gems are assigned as co-gems. Solvates are ordinary since they happen as a fortunate consequence of crystallization from arrangement and can possibly improve tranquilize disintegration rate, as appeared for the solvated types of spironolactone. Solvated precious stones anyway are frequently precarious, prompting desolvation during capacity and such dissolvable misfortune may prompt the nebulous stage solidifying into less solvent structures. Dissolvable levels in solvated precious stones are likewise frequently at fixations that are not worthy to administrative specialists and which may likewise have toxicological outcomes. Co-gems, be that as it may, will in general be a result of increasingly reasonable plan and are progressively steady, especially as the co-taking shape specialists are solids at room temperature. Similarly as with other crystalline frameworks, polymorphic co-precious stones are normal. At any rate 20 have been accounted for to date, including caffeine and glutaric corrosive polymorphic co-gems while co-precious stones are characterized by a solitary stage (miscible) multi-part framework in the crystalline state, in the formless state they have been alluded to as atomic scatterings with cooperations between the segments recognizing them from strong scatterings.

सह-कीमती पत्थरों को मजबूत बिखराव नहीं माना जाता है; हालाँकि, व्यवस्था से सह-रत्न तैयार करने का प्रयास करते समय मजबूत बिखराव हो सकता है। पारंपरिक शब्द मजबूत बिखराव एक स्थिर वाहक में कम से कम एक सक्रिय सामग्री के बिखराव को मजबूत अवस्था में संदर्भित करता है, जिसे अक्सर घुलने (संयोजन) तकनीक, घुलनशील रणनीति या संयोजन घुलनशील तकनीक द्वारा व्यवस्थित किया जाता है। अणु आकार को कम करने और इस तरह विघटन दर और दवाओं के अंतर्ग्रहण को बढ़ाने के लिए मजबूत बिखराव विधि को पहली बार 1961 में पहचाना गया था। मजबूत बिखराव की तैयारी में, पॉलिश अवस्था को आकार देने की खराब क्षमता वाली दवाएं, और जो आकार लेने की प्रख्यात प्रवृत्ति दिखाती हैं, उन्हें आमतौर पर जानबूझकर क्रिस्टलीकरण को रोककर अस्पष्ट बना दिया गया है।

बाद में अतिरिक्त व्यवस्था प्रक्रियाओं में फ्रीज सुखाने और स्प्लैश सुखाने द्वारा त्वरित अवक्षेपण और प्राकृतिक रूप से अपरिभाषित हाइड्रोफिलिक पॉलिमर की दृष्टि में अक्सर सुपरक्रिटिकल तरल पदार्थों का उपयोग करना और इसके अलावा, द्रवीभूत निष्कासन जैसी रणनीतियों का उपयोग करना शामिल है। यह परिचय इन मुद्दों को संबोधित करने के लिए उपयोग की जाने वाली मुख्य प्रक्रियाओं के रूप में दो पाउडर और एकल रत्नों पर गर्म परीक्षा और एक्स-बीम विवर्तन रणनीतियों के उपयोग पर ध्यान केंद्रित करेगा। सुपरमॉलेक्यूलर फ्रेमवर्क, उदाहरण के लिए, गतिशील फार्मास्युटिकल फिक्सिंग के सह-रत्न और बायोएक्टिव परमाणुओं के साइक्लोडेक्सट्रिन विचार भवनों के लिए उनके आवेदन को रेखांकित किया जाएगा। दृढ़ता से संबंधित बिंदुओं को संदर्भित किए जा रहे फ्रेमवर्क के लिए रत्न बहुरूपता की सार्वभौमिक घटना और चरण भेद प्रमाण में पाउडर एक्स-बीम विवर्तन की उपयोगिता की सीमाएं हैं।

 

जीवनी

मिनो कैरा ने 2005 से यूनिवर्सिटी ऑफ़ केप टाउन (UCT) में सुपरमॉलेक्यूलर केमिस्ट्री रिसर्च सेंटर का निर्देशन किया है। वे 2014 में भौतिक रसायन विज्ञान के प्रोफेसर के रूप में सेवानिवृत्त हुए और बाद में उन्हें UCT में रसायन विज्ञान विभाग में वरिष्ठ विद्वान के रूप में नियुक्त किया गया। उनकी विशेषज्ञता ड्रग पॉलीमॉर्फ्स के सॉलिड-स्टेट केमिस्ट्री और सक्रिय फार्मास्युटिकल अवयवों वाले नए मल्टी-कंपोनेंट सिस्टम के क्षेत्र में है। उन्होंने अंतरराष्ट्रीय पत्रिकाओं में 300 से अधिक शोधपत्र प्रकाशित किए हैं और 2009 से जर्नल ऑफ़ फार्मास्युटिकल साइंसेज के संपादकीय सलाहकार बोर्ड में काम कर रहे हैं।

Отказ от ответственности: Этот реферат был переведен с помощью инструментов искусственного интеллекта и еще не прошел проверку или верификацию