Американский журнал доставки лекарств и терапии Открытый доступ

Абстрактный

Физико-химическая характеристика кристаллических супрамолекулярных систем, содержащих известные лекарственные средства и новые кандидаты на лекарственные средства

Мино Р. Кайра

Кристаллические супра-субатомные структуры, содержащие лекарственные частицы, например, седативные сольваты, со-драгоценные камни и смеси соображений, получают заряд от расширения соображений, поскольку они говорят о новых многосегментных формах, чьи фармацевтически применимые свойства (например, жидкая растворимость, прочность, развиваемость) могут быть в целом лучше, чем у необработанных лекарств. В связи с установленными лекарствами это может превратиться в расширенный срок действия патента, в то время как для новых лекарств раннее вмешательство в производство таких «супрамолекулярных подчиненных» может способствовать определению наиболее обнадеживающих претендентов на дополнительный поворот событий. Физико-химическое изображение этих многокомпонентных кристаллических стадий для создания их стехиометрической части, термодинамически надежных качеств и вспомогательной природы на атомном уровне является фундаментальным, но часто может представлять большее количество трудностей, чем те, которые испытываются при управлении односегментными структурами (например, полиморфно чистыми лекарствами). Такие трудности могут быть связаны с включенной растворимостью (например, флуктуация содержания и базовая проблема) и с трудностями в однозначной задаче идеи гетеромолекулярной коммуникации (например, распознавание сопутствующих драгоценных камней и солей). Фармацевтические динамические фиксаторы (АФИ) могут существовать в ассортименте безошибочно прочных структур, включая полиморфы, сольваты, гидраты, соли, сопутствующие драгоценные камни и туманные твердые вещества. Каждая структура демонстрирует уникальные физико-химические свойства, которые могут существенно влиять на биодоступность, технологичность очистки, надежность и другие эксплуатационные характеристики лекарств.  

Раскрытие и конфигурация прочной структуры опираются на идею атома интриги и рода физических свойств проблем, рассматриваемых в его череде событий. Предпочтительная прочная структура обычно является термодинамически наиболее стабильным кристаллическим типом соединения. Тем не менее, устойчивый тип драгоценного камня исходного соединения может показывать недостаточную растворимость или скорость распада, что приводит к плохому удержанию во рту, особенно для нерастворимых в воде смесей. В этой ситуации могут быть исследованы выборочные прочные структуры. Для ионизируемых смесей планирование солевых структур с использованием фармацевтически ценных кислот и оснований является типичной системой для улучшения биодоступности. Как и исходное соединение, фармацевтические соли могут существовать в нескольких полиморфных, сольватированных и дополнительно гидратированных структурах. Строительство драгоценных камней обычно рассматривается как структура и развитие кристаллических атомных твердых тел с точки зрения влияния на свойства материала. Главным инструментом является водородная связь, которая отвечает за большинство координированных межмолекулярных ассоциаций в субатомных твердых телах. Сопутствующие драгоценные камни — это многокомпонентные драгоценные камни, зависящие от водородных удерживающих связей без обмена водородными частицами на каркасные соли; это важный компонент, поскольку для создания сопутствующего драгоценного камня коррозионная основа Бренстеда не является обязательной.

Связь может быть привлечена к определению соли, в которой pKa-соревнования используются для выбора едких базовых совпадений, которые могут быть преобразованы в солевые смеси. Наука показывает, что разница pKa в любом случае двух единиц (между едким и основным) требуется для формирования соли, которая устойчива в воде. Также важно помнить, что развитие соли обычно направлено на отдельную кислотную и фундаментальную утилитарную группу. Интересно, что содрагоценные камни могут в то же время решать различные полезные группы в отдельной частице лекарства. Кроме того, пространство не ограничивается двойными смесями (едкие базовые наборы), поскольку третичные и четвертичные содрагоценные камни являются разумными. Было замечено одно интересное явление, что содрагоценные камни дают невероятный способ адаптировать идеальную растворимость и зависимость pH распада API, в любом случае, когда API является неионизируемой частицей. Их применение к супрамолекулярным структурам, например, к со-гемам динамических фармацевтических фиксаций и циклодекстриновым рассматриваемым структурам биоактивных атомов, будет изложено в общих чертах. Прочно связанные моменты, которые будут представлены, - это универсальное событие полиморфизма гема для структур, на которые ссылаются, и ограничения полезности порошковой рентгеновской дифракции в доказательстве различия стадий.