Американский журнал доставки лекарств и терапии Открытый доступ

Абстрактный

Синтез и биологическая оценка новых производных кумарина, нацеленных на ацетилхолинэстеразу

Хейди Х. Эль-Зохейри

Ингибирование фермента ацетилхолинэстеразы (AChE) является важной целью для лечения болезни Альцгеймера (БА), а ингибиторы AChE являются основными препаратами для ее лечения. Кумарины представляют собой большое семейство соединений природного и синтетического происхождения, которые проявляют различные фармакологические свойства, включая ингибирование AChE. Энсакулин, природное производное кумарина, проявляющее свойство ингибирования AChE, находится на стадии клинических исследований для потенциального лечения болезни Альцгеймера. Таким образом, была синтезирована новая серия 7-(бензилокси)-4-замещенного-2H-хромен-2-она и оценена как ингибиторы AChE. Антихолинэстеразная активность синтезированных соединений была проанализирована в соответствии с методом Эллмана против свежеприготовленной ацетилхолинэстеразы (AChE) из Electrophorus electricus с использованием донепезила в качестве эталонного соединения. Наконец, была проведена молекулярная стыковка в попытке понять возможные взаимодействия связывания между активными соединениями и аминокислотами, присутствующими в сайте связывания фермента.